「第１世代抗ヒスタミン薬っていらなくね？」って思ってた時期がわたしもありました。
「第１世代抗ヒスタミン薬っていらなくね？」って思ってた時期がわたしもありました。
こんにちは！！汗かき薬剤師saitorioです。
今回は、花粉症患者たちによって忙殺させられた薬剤師が、「第１世代抗ヒスタミン薬っていらなくね？」って小言を言いたくなったので記事を作成しました（？）
イマイチ抗ヒスタミン薬の違いが分からないとか、
他の薬剤師がどのように考えているか？など
知りたい人向けな内容となっています。
いつもわたしの記事を見てくださる、
あなたも一度は考えたことはあるはずです。
「第１世代のイメージって第二世代と比べて、効果はあるけど副作用とか禁忌があるから使いづらい」みたいな。
実際、鼻アレルギー診療ガイドラインでも、
薬物治療の中心となるのは第２世代抗ヒスタミン薬と記載されています。
では、なぜ今でもなお、先生方は第1世代を使い続けるのか？
あなたはこの問いに答えられるでしょうか？
その辺を第１世代と第２世代の特徴を復習しながら解説していきます。
要点
ガイドラインで勉強するのは大事ですが、それはあくまでもガイドラインであると理解すること。
第１世代の利点
第１世代が今も使われる理由としていくつか考えられることはあります。
例えば、処方元の先生が有する第１世代の実績や安全性。
長年に渡って患者を診てきた先生だから分かることがある。
使い方を工夫することもできます。
第２世代には少ない抗コリン作用を期待して、
花粉症や風邪の時のくしゃみや水様性鼻漏に対して即効性があり有効性があります。
あとは、有効性に関わる部分で被りますが、
第１世代は組織移行性が高いってことも考えられます。
聞いたことある話ですが、とくに抗ヒスタミン薬は
体質に合う合わないがハッキリ分かれる薬剤だと。
あのビラノアでさえ、眠気を訴える患者がいるくらいですから…。
◆point
・実績や安全性がある。
・即効性や有効性が高い。
・組織移行性が高く、体質に左右されづらい。
抗ヒスタミン薬の特徴
抗ヒスタミン薬は第１世代と第２世代に分類されますが、基本的な構造は共通です。
第１世代抗ヒスタミン薬の特徴
脂溶性が高く組織移行性が良好。
このため中枢移行しやすくなり、眠気などの副作用を起こします。
またH１受容体に対する選択性が低いために、
セロトニン受容体などアミン受容体に共通構造を持つ
ほかのアミン受容体にも結合をしてしまう。
口渇や食欲増進などの副反応はこのためですね。
くしゃみや水様性鼻漏に対して効果は期待できるが
鼻閉に対しては効果がない。
第２世代抗ヒスタミン薬
脂溶性が低下し血中タンパク結合が多くなる。このため組織移行性が悪くなったが、
中枢移行が少なくなり眠気などの副作用が減少した。
H１受容体に対する選択性が高くなったことから、
ほかのアミン受容体への結合が少なくなり
第１世代抗ヒスタミン薬で見られた副反応が減ってきた。
鼻閉にもやや有効であり、作用時間が長いが
効果発現が遅い。
鼻アレルギー診療ガイドラインでは、
第２世代抗ヒスタミン薬の使用を勧めている。
しかし、構造的変化から組織移行性が悪くなったことなどもあり
一定用量での効果は個人差があることを認識したほうがいいですね。
参照画像：アレルギー性鼻炎治療における抗ヒスタミン薬の最近の話題 (jst.go.jp)
まとめ
・実績や安全性がある。・即効性や有効性が高い。
・組織移行性が高く、体質に左右されづらい。
これからの理由で、第１世代抗ヒスタミン薬が
使われているってことですね。
ガイドラインだけで判断してしまうと
「あの先生ホントに分かって処方してるのかな？」
って勘違いしてしまいます。
薬剤師はくすりのプロでありたい以上は
様々な視点で複合的に判断できるように
勉強していきたいですね(*'▽')
他にも記事を投稿してるので、
時間があるときにでも遊びに来てくださいね！！
【新薬勉強会メモ】初の経口GLP-1受容体作動薬リベルサスの特徴と４つの注意点
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