添付文書では腎排泄性薬剤が判断できない理由

１添付文書の尿中排泄率では、未変化体（活性代謝物）と代謝物（非活性体）が区別されていないことが多い。
２経口投与の場合は吸収率を考慮する必要がある。
３代謝物が活性体の薬剤は、代謝物の尿中排泄率である。
４尿中排泄率を算出するまでの回収時間が短く、すべて回収されていない場合がある。

参考メモ：https://yakuterrace.com/u/je7mhnonud/x2kpv35bb79aem）

吸収率はいずこへ消えた

今回は上記理由の２を説明します。
前回盛大にすべったので今回はシンプルにまとめています！
(前回メモ：https://yakuterrace.com/u/je7mhnonud/x2kpv35v66zect)

ざっくり説明しますのでご了承ください。
静脈内投与された薬はほぼ完全に生体内で使用されますが、経口投与された薬は消化管内で吸収されて初めて生体内で使用されます。
「生体内に吸収された薬の数」のうち、どのくらいが腎臓で排泄されたかというのが腎排泄率において大切なのです。
ここ大切です。「生体内に吸収された薬の数」であって「経口投与された薬の数」ではないです。

例）ゾビラックス錠

アシクロビル200mg及び800mgを単回経口投与した場合、48時間以内にそれぞれ投与量の25.0%及び12.0%が未変化体として尿中に排泄された。
https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/6250002F1025_W_17/?view=frame&style=SGML&lang=ja

腎排泄率を計算するときは経口投与量ではダメですよね。
ゾビラックスは腎排泄性薬剤の代表例みたいな薬なのに、一見腎排泄率は低いように思えます。
なにが足りないのか、そうです。消化管内からの吸収率です。

ちなみにゾビラックス点滴静注用についてみてみましょう！

健康成人へ5又は10mg/kgを1時間点滴静注した時、48時間以内にそれぞれ68.6%又は76.0%が未変化体として尿中排泄された。
https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/6250401F1155_W_11/?view=frame&style=SGML&lang=ja
 

明らかですね！ゾビラックス錠の腎排泄率は約70%です。
経口投与量で計算されている場合は実際の腎排泄率とかけ離れていることもあるので注意しましょう！！！

※以前調べた内容も含まれています。もし訂正がございましたらコメントお願いします。
勉強させていただきます。